Tinh bột sử dụng trong tá dược viên nén

Câu hỏi yêu cầu chọn phương án sai trong các biện pháp cải thiện độ rã của viên nén.

* A. Giảm lực nén: Giảm lực nén giúp viên nén xốp hơn, dễ dàng thấm nước và rã nhanh hơn. Đây là một biện pháp đúng.
* B. Tăng lượng tá dược trơn: Tá dược trơn giúp giảm ma sát trong quá trình dập viên, nhưng nếu dùng quá nhiều, nó có thể tạo lớp màng kỵ nước bao quanh các tiểu phân, cản trở sự thấm nước và làm chậm quá trình rã. Đây là phương án sai.
* C. Phối hợp các chất gây thấm: Chất gây thấm (ví dụ: Tween, Span) làm giảm sức căng bề mặt giữa nước và bề mặt viên, giúp nước dễ dàng thấm vào và phá vỡ cấu trúc viên. Đây là một biện pháp đúng.
* D. Sử dụng tá dược siêu rã: Tá dược siêu rã (ví dụ: croscarmellose natri, natri starch glycolat) có khả năng hút nước mạnh, trương nở nhanh chóng, làm viên rã nhanh. Đây là một biện pháp đúng.

Vậy, đáp án sai là B. Tăng lượng tá dược trơn.

Câu hỏi yêu cầu tìm yếu tố *không* ảnh hưởng đến sinh khả dụng của viên nén.

A. Lực nén: Lực nén ảnh hưởng trực tiếp đến độ cứng, độ rã của viên nén, từ đó ảnh hưởng đến quá trình hòa tan và hấp thu của thuốc, do đó ảnh hưởng đến sinh khả dụng.

B. Viên bao hòa tan tốt nên có sinh khả dụng cao hơn: Bản chất của quá trình hòa tan tốt sẽ giúp cho dược chất được giải phóng nhanh hơn, từ đó tăng khả năng hấp thu và sinh khả dụng của thuốc. Đây là một yếu tố ảnh hưởng đến sinh khả dụng.

C. Tỉ lệ tá dược trơn bóng: Tá dược trơn bóng giúp cải thiện khả năng chảy của bột trong quá trình dập viên, ảnh hưởng đến độ đồng đều của viên và gián tiếp ảnh hưởng đến quá trình giải phóng dược chất, từ đó tác động đến sinh khả dụng.

D. Độ dày của viên: Độ dày của viên không ảnh hưởng trực tiếp đến quá trình hòa tan hay hấp thu của thuốc. Độ dày viên chủ yếu liên quan đến khối lượng viên và lực nén, nhưng với cùng một khối lượng dược chất thì độ dày viên ít ảnh hưởng đến sinh khả dụng hơn so với các yếu tố khác. Tuy nhiên, để xét riêng yếu tố này thì đây là đáp án ít ảnh hưởng nhất.

Vậy đáp án đúng là D.

Dạng rắn để pha dung dịch tiêm thường được áp dụng khi hoạt chất kém ổn định trong dung môi lỏng. Điều này giúp kéo dài thời gian bảo quản của thuốc. Khi cần sử dụng, người ta mới hòa tan hoạt chất vào dung môi thích hợp để tạo thành dung dịch tiêm. Do đó, phương án A là đúng. Phương án B sai vì dạng rắn không giúp giải quyết vấn đề dược chất khó tan; cần các biện pháp khác như sử dụng chất diện hoạt, đồng dung môi... Phương án C cũng đúng một phần, nhưng A bao quát hơn về lý do chính sử dụng dạng rắn. Vì vậy, A là đáp án chính xác nhất.

Tốc độ hấp thu của thuốc tiêm phụ thuộc vào nhiều yếu tố, trong đó dạng bào chế đóng vai trò quan trọng. Dung dịch nước cho phép dược chất hòa tan hoàn toàn và dễ dàng khuếch tán vào hệ tuần hoàn hơn so với các dạng bào chế khác.

* Dung dịch nước: Dược chất đã hòa tan hoàn toàn, sẵn sàng hấp thu, do đó tốc độ hấp thu nhanh nhất.
* Hỗn dịch nước/dầu: Dược chất ở dạng các hạt rắn phân tán trong môi trường lỏng, cần thời gian để hòa tan trước khi hấp thu, do đó tốc độ hấp thu chậm hơn dung dịch.
* Dung dịch dầu: Dược chất hòa tan trong dầu, tốc độ hấp thu chậm hơn dung dịch nước do độ nhớt của dầu cao hơn và khả năng hòa tan vào môi trường nước của cơ thể kém hơn.