Một bệnh nhân bị tăng mỡ máu được chỉ định cho sử dụng simvastin. Nghe lời khuyên từ hội chị em bạn dì trên facebook, bệnh nhân này đã tự ý uống nước ép bưởi và ăn luôn vỏ bưởi để giảm mỡ máu. Biết rằng bệnh nhân vẫn sử dụng Simvastatin với liều 40mg một ngày để hỗ trợ điều trị bệnh mạch vành. Nhận định nào sau đây là hoàn toàn chính xác về bệnh nhân này:
A.
Nước ép bưởi làm tăng hiệu ứng chuyển hoá ban đầu của simvastatin. Do đó làm giảm hiệu quả sử dụng thuốc
B.
Nồng độ simvastatin trong máu tăng cao hơn bình thường, từ đó dẫn đến nhiều tác dụng phụ
C.
Nước ép bưởi chứa thành phần ức chế men CYP2C9 ngăn cản quá trình chuyển hoá simvastatin
D.
Uống quá nhiều nước ép bưởi gây suy gan, làm giảm chức năng chuyển hoá thuốc
Trả lời:
Đáp án đúng: B
Simvastatin là một statin được chuyển hóa chủ yếu qua CYP3A4. Bưởi và đặc biệt là nước ép bưởi chứa các furanocoumarin, là chất ức chế mạnh CYP3A4 ở ruột. Khi CYP3A4 bị ức chế, sự chuyển hóa của simvastatin giảm, dẫn đến nồng độ simvastatin trong máu tăng lên đáng kể. Điều này làm tăng nguy cơ gặp các tác dụng phụ của simvastatin, đặc biệt là tiêu cơ vân (rhabdomyolysis).
* **Phương án A sai:** Nước ép bưởi làm *tăng* nồng độ simvastatin trong máu, chứ không làm giảm hiệu quả thuốc.
* **Phương án B đúng:** Nồng độ simvastatin tăng cao gây ra nhiều tác dụng phụ.
* **Phương án C sai:** CYP2C9 có tham gia vào chuyển hóa simvastatin nhưng không phải là enzyme chính. CYP3A4 mới là enzyme chính chịu trách nhiệm cho chuyển hóa simvastatin.
* **Phương án D sai:** Uống quá nhiều nước ép bưởi có thể gây hại cho gan về lâu dài, nhưng tác dụng chính và trực tiếp trong trường hợp này là ức chế CYP3A4, dẫn đến tăng nồng độ simvastatin trong máu.
