Trong điều trị cao huyết áp, thuốc lợi tiểu tác dụng theo cơ chế:

Cơ chế miễn dịch dị ứng thuốc loại I, theo phân loại của Gell và Coombs, là loại phản ứng quá mẫn tức thì, được trung gian bởi kháng thể IgE. Kháng thể IgE gắn vào các tế bào mast và bạch cầu ái kiềm. Khi kháng nguyên (trong trường hợp này là thuốc) liên kết với IgE trên bề mặt các tế bào này, nó kích hoạt sự giải phóng các chất trung gian hóa học như histamine, gây ra các triệu chứng dị ứng.

Cimetidin ngoài tác dụng kháng H2 còn có tác dụng kháng Androgen, có thể gây ra các tác dụng phụ như vô sinh ở nam giới, to vú.

Thận và gan là hai cơ quan chính tham gia vào quá trình thải trừ thuốc ra khỏi cơ thể. Thận lọc thuốc và các chất chuyển hóa từ máu và bài tiết chúng qua nước tiểu. Gan chuyển hóa thuốc thành các dạng dễ tan trong nước hơn để có thể bài tiết qua mật hoặc nước tiểu. Tuyến sữa và tuyến mồ hôi cũng có thể thải trừ một lượng nhỏ thuốc, nhưng không phải là các đường thải trừ chính.