Ý nghĩa của một thuốc có tác dụng chọn lọc

Đáp án đúng: A. Điều kiện của sự khuếch tán thụ động là thuốc ít bị ion hóa (dạng không ion hóa dễ tan trong lipid, dễ qua màng tế bào) và có nồng độ cao ở bề mặt màng (nơi thuốc tiếp xúc với màng tế bào, tạo gradient nồng độ).

Giải thích các lựa chọn khác:

• B sai. Chất ion hóa sẽ dễ tan trong nước hơn do có điện tích.


• C sai. Chất không ion hóa dễ tan trong lipid hơn, do đó dễ hấp thu qua màng tế bào hơn. Chất tan trong nước kém hấp thu hơn.

Thuốc là acid yếu (pKa = 5) sẽ tồn tại ở dạng không ion hóa (dễ khuếch tán qua màng tế bào) ở môi trường có pH thấp hơn pKa và tồn tại ở dạng ion hóa (khó khuếch tán) ở môi trường có pH cao hơn pKa.

- Tại gian 1 (pH = 2 < pKa = 5): thuốc tồn tại chủ yếu ở dạng không ion hóa, dễ khuếch tán.

- Tại huyết tương (pH = 7 > pKa = 5): thuốc tồn tại chủ yếu ở dạng ion hóa, khó khuếch tán.

Do đó, thuốc sẽ khuếch tán từ gian 1 (nơi có pH thấp và thuốc ở dạng không ion hóa) vào huyết tương (nơi có pH cao hơn và thuốc chuyển sang dạng ion hóa).