Thuốc trị đau thắt ngực ức chế thụ thể β-adrenergic

Cimetidin là một chất ức chế enzyme cytochrome P450 ở gan. Phenobarbital được chuyển hóa qua hệ thống enzyme này. Do đó, cimetidin làm giảm chuyển hóa phenobarbital, dẫn đến tăng nồng độ phenobarbital trong máu, làm tăng tác dụng và độc tính của phenobarbital. Các thuốc khác như cortison, vitamin D và estrogen không có tác dụng ức chế enzyme chuyển hóa phenobarbital.

Acid barbituric là một dẫn xuất của pyrimidin. Khi thay thế oxy (O) ở vị trí C2 bằng lưu huỳnh (S), ta thu được Thiopental. Thiopental là một barbiturat tác dụng ngắn, được sử dụng trong gây mê. Các lựa chọn khác không phải là sản phẩm trực tiếp của việc thay thế O bằng S ở vị trí C2 của acid barbituric.

Vai trò của tá dược không chỉ đơn thuần là chất độn. Tá dược ảnh hưởng đến nhiều yếu tố quan trọng của thuốc như độ hòa tan, tốc độ giải phóng, độ ổn định và khả năng hấp thu của thuốc vào cơ thể. Do đó, tá dược có ảnh hưởng trực tiếp đến hiệu quả điều trị của thuốc. Phương án 2 mô tả chính xác vai trò này.

Máu và não được ngăn cách bởi hàng rào máu não (Blood-Brain Barrier - BBB). Hàng rào này có cấu trúc đặc biệt của các tế bào nội mô mao mạch não, chúng liên kết chặt chẽ với nhau bởi các liên kết chặt (tight junctions), làm giảm đáng kể tính thấm của mao mạch não so với mao mạch ở các khu vực khác của cơ thể. Các ống dẫn mao mạch não có đường kính nhỏ (khoảng 7-9 Å) và các liên kết chặt chẽ này ngăn chặn sự vận chuyển của nhiều chất, bao gồm cả thuốc, từ máu vào não thông qua cơ chế lọc thông thường. Vì vậy, nhiều thuốc không thể xâm nhập vào hệ thần kinh trung ương do kích thước nhỏ của các ống dẫn mao mạch não và sự hiện diện của hàng rào máu não.

Phương án A chính xác vì nó chỉ ra rằng ống dẫn mao mạch não có đường kính nhỏ (7-9Å) là yếu tố ngăn cản sự xâm nhập của thuốc vào thần kinh trung ương bằng cơ chế lọc.
Phương án B sai vì ống dẫn mao mạch não không có đường kính lớn hơn 30Å.
Phương án C sai vì đề cập đến mao mạch cơ vân, không phải mao mạch não, và không liên quan đến hàng rào máu não.
Phương án D sai vì đề cập đến mao mạch cơ vân và đường kính lớn, cả hai đều không đúng trong bối cảnh này.

Dược động học (Pharmacokinetics) nghiên cứu quá trình thuốc di chuyển trong cơ thể, bao gồm hấp thu, phân bố, chuyển hóa và thải trừ (ADME). Nói cách khác, nó nghiên cứu tác động của cơ thể lên thuốc. Vì vậy, đáp án A là chính xác. Các đáp án còn lại không phải là định nghĩa chính xác về dược động học.
* Đáp án B: Nghiên cứu tác dụng phụ thuộc về dược lực học và độc tính học.
* Đáp án C: Nghiên cứu số lần dùng thuốc, liều lượng thuộc về chế độ liều (dosage regimen), một phần của điều trị học.
* Đáp án D: Tuổi, trạng thái bệnh, trạng thái sinh lý ảnh hưởng đến dược động học, nhưng không phải là định nghĩa của dược động học.