Vai trò của tá dược ảnh hưởng như thế nào đến hiệu quả của thuốc

Thuốc chẹn beta giao cảm gây ra nhiều tác dụng không mong muốn trên thần kinh trung ương (ví dụ: mệt mỏi, trầm cảm, rối loạn giấc ngủ) khi chúng có khả năng vượt qua hàng rào máu não. Khả năng này phụ thuộc vào tính tan trong lipid của thuốc. Các thuốc chẹn beta giao cảm tan trong lipid dễ dàng vượt qua hàng rào máu não hơn các thuốc tan trong nước, do đó gây ra nhiều tác dụng phụ trên thần kinh trung ương hơn. Tính acid hoặc base yếu không phải là yếu tố quyết định chính trong trường hợp này.

GABA (Gamma-aminobutyric acid) là một chất dẫn truyền thần kinh ức chế chính trong hệ thần kinh trung ương của động vật có vú. Thụ thể GABA chủ yếu là các kênh ion clo hoạt động kiểu thụ thể (ionotropic GABA receptors). Khi GABA gắn vào các thụ thể này, kênh clo mở ra, làm tăng tính thấm của màng tế bào đối với ion clo, dẫn đến sự tăng cực hóa của tế bào thần kinh và ức chế sự kích thích. Các thụ thể GABA khác (GABAB receptors) là thụ thể liên kết protein G (metabotropic GABA receptors), nhưng câu hỏi đã chỉ định loại thụ thể tác động chính của GABA. Do đó, đáp án chính xác nhất là kênh ion hoạt động kiểu thụ thể.