Thuốc lợi tiểu nào ức chế tại hấp thu Calcium và Magnesium?

Sự gắn thuốc vào protein huyết tương phụ thuộc vào:

- Số lượng vị trí gắn thuốc trên protein huyết tương: Số lượng vị trí gắn càng nhiều, lượng thuốc gắn được càng lớn.

- Nồng độ phân tử của các protein gắn thuốc: Nồng độ protein càng cao, khả năng gắn thuốc càng lớn.

- Hằng số gắn thuốc (hằng số ái lực gắn thuốc): Ái lực gắn càng mạnh, thuốc càng dễ gắn vào protein.

Số nguyên tử oxy trong phân tử thuốc không trực tiếp quyết định khả năng gắn thuốc vào protein huyết tương. Các yếu tố quyết định thường liên quan đến cấu trúc hóa học tổng thể, tính chất lý hóa (ví dụ: tính ưa nước, ưa dầu) và khả năng tương tác với các vị trí gắn trên protein.

Betamethason và prednisolon là hai loại corticosteroid có tác dụng chống viêm và ức chế miễn dịch. Tuy nhiên, chúng có potency (hiệu lực) khác nhau. Betamethason mạnh hơn prednisolon. Theo các tài liệu tham khảo dược lý, 0.75 mg betamethason tương đương với 5 mg prednisolon. Như vậy, không có đáp án nào trong các lựa chọn đưa ra là chính xác. Các lựa chọn đều không phải là giá trị tương đương chính xác.

Câu hỏi yêu cầu tìm nhận định sai về TI (Therapeutic Index - Chỉ số điều trị), MS (Margin of Safety - Hệ số an toàn), và LD50 (Liều gây chết trung bình).

A. Công thức tính MS=LD99/ED1 là chính xác. MS thể hiện khoảng cách an toàn giữa liều có hiệu quả và liều gây độc.

B. TI (Therapeutic Index) hay chỉ số điều trị được tính bằng LD50/ED50 (Liều gây chết trung bình / Liều có hiệu quả trung bình). TI lớn hơn 10 thường được coi là thuốc có tác dụng điều trị rộng, tức là an toàn hơn khi sử dụng. Nhận định này đúng.

C. LD50 (Liều gây chết trung bình) là liều lượng thuốc gây chết 50% số lượng động vật thí nghiệm. LD50 phản ánh tính độc của thuốc, LD50 càng nhỏ thì thuốc càng độc. Nhận định này đúng.

D. Digoxin là một thuốc tim mạch có khoảng điều trị hẹp. Điều này có nghĩa là sự khác biệt giữa liều có hiệu quả và liều gây độc là rất nhỏ, do đó cần phải theo dõi cẩn thận khi sử dụng thuốc này. Nhận định này đúng.

Tuy nhiên, câu A có một điểm cần làm rõ: Công thức tính MS (Margin of Safety - Hệ số an toàn) thường được tính là LD1/ED99, không phải LD99/ED1. LD1 là liều gây chết trên 1% quần thể, ED99 là liều có hiệu quả trên 99% quần thể. MS = LD1/ED99 phản ánh sự an toàn hơn TI = LD50/ED50, vì nó so sánh liều bắt đầu gây độc với liều có hiệu quả cao. Vì vậy, phát biểu A là sai.