Phương pháp đun chảy đổ khuôn để điều chế thuốc đặt phải chú ý đến hệ số thay thế khi lượng dược chất trong viên

Thuốc đặt được đưa vào các hốc tự nhiên của cơ thể như trực tràng, âm đạo, niệu đạo. Do đó, để thuốc có thể giải phóng dược chất, tá dược của thuốc đặt cần phải chảy hoặc tan chảy ở nhiệt độ cơ thể. Nhiệt độ cơ thể người là khoảng 37⁰C, nhưng nhiệt độ ở các hốc tự nhiên thường thấp hơn một chút, khoảng 36,5⁰C. Vì vậy, yêu cầu nhiệt độ chảy của thuốc đặt phải thấp hơn 36,5⁰C để đảm bảo thuốc chảy/tan chảy hoàn toàn trong cơ thể và giải phóng dược chất.

Dạng thuốc đặt có nhiều ưu điểm:

• Tiện lợi khi sử dụng: Dễ dàng đưa thuốc vào cơ thể qua các đường như trực tràng, âm đạo, niệu đạo.
• Bảo quản dễ dàng: Thường được bào chế dưới dạng viên rắn, ổn định và dễ bảo quản hơn so với một số dạng thuốc lỏng khác.
• Thích hợp với dược chất gây tác dụng phụ trên đường tiêu hóa hoặc chuyển hóa mạnh ở gan: Thuốc đặt giúp dược chất hấp thu trực tiếp vào tuần hoàn, tránh được tác động của môi trường tiêu hóa và giảm thiểu chuyển hóa bước một ở gan, do đó giảm tác dụng phụ và tăng sinh khả dụng.

Do đó, đáp án D (A, B, C đúng) là chính xác nhất.

Thuốc đạn đặt trực tràng, dược chất sẽ hấp thu qua các tĩnh mạch trĩ. Các tĩnh mạch trĩ dưới và tĩnh mạch trĩ giữa đổ trực tiếp vào tĩnh mạch chủ dưới, минуя gan. Tĩnh mạch trĩ trên đổ vào tĩnh mạch mạc treo tràng dưới, sau đó vào tĩnh mạch cửa và đi qua gan trước khi vào tuần hoàn chung. Do đó, thuốc hấp thu qua tĩnh mạch trĩ dưới sẽ không bị chuyển hóa bước một ở gan, còn thuốc hấp thu qua tĩnh mạch trĩ trên và trĩ giữa sẽ qua gan. Vì vậy, đáp án B đúng nhất trong các lựa chọn.

Cơ chế giải phóng hoạt chất của thuốc đặt phụ thuộc vào loại tá dược sử dụng:

• Tá dược thân dầu: Giải phóng hoạt chất bằng cách hòa tan vào lớp chất nhầy của niêm mạc.
  
• Tá dược thân nước: Giải phóng hoạt chất bằng cách hòa tan vào niêm dịch hoặc chảy lỏng ở nhiệt độ cơ thể.

Do đó, cả phương án A và B đều đúng.