Điểm khác biệt cơ bản trong quan điểm về cũ và mới về hoạt chất sinh học là:

Điểm khác biệt cơ bản giữa quan điểm cũ và mới về hoạt chất sinh học nằm ở **bản chất** của chúng. * **Quan điểm cũ** thường tập trung vào nguồn gốc tự nhiên của hoạt chất, coi các chất chiết xuất từ thực vật hoặc động vật là hoạt chất sinh học. * **Quan điểm mới** chú trọng hơn vào cấu trúc hóa học, cơ chế tác động cụ thể và hiệu quả sinh học đã được chứng minh của hoạt chất, bất kể nguồn gốc của nó là tự nhiên hay tổng hợp. Điều này có nghĩa là, một chất tổng hợp có cơ chế tác động sinh học rõ ràng cũng có thể được coi là hoạt chất sinh học, và một chất tự nhiên nếu không có cơ chế tác động rõ ràng và hiệu quả sinh học chứng minh thì chưa chắc đã được coi là hoạt chất sinh học. Do đó, bản chất, bao gồm cấu trúc, cơ chế và hiệu quả, là yếu tố khác biệt chính. Các yếu tố khác như nguồn gốc, đích tác động và phương tiện di chuyển có thể quan trọng, nhưng không phải là yếu tố khác biệt cơ bản trong định nghĩa về hoạt chất sinh học giữa quan điểm cũ và mới.